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29组胺跟抗组胺药ppt-PowerPoint演示文资料

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组胺及抗组胺药 Histamine & Antihistamines CH2CH2NH2 HN N 2-(4-咪唑)乙基胺 学习提要 ? 复习组胺生理作用、受体分类及作用特点。 ? 临床常用的抗组胺药物的分类、作用特点、 作用原理、临床应用、不良反应和用药注意 事项。 Histamine Autacoids 自身活性物质 【Location】 肺, 皮肤, 胃肠道; 肥大细胞(mast cells) 及嗜碱粒细胞. 【生物效应】 速发型变态反应、局部炎症反应;胃酸分泌;心血管反 应;CNS递质,参与醒觉、心血管、体温以及神经内分 泌调节。 【体内过程】 口服无效。皮下、肌内注射吸收甚快。代谢迅速。 ? Action of histamine ?鼻,支气管粘液 分泌增加:呼吸系 H1 统症状 ?支气管平滑肌收缩: 哮喘, 肺容量降低 H1 & H2 ? Positive inotropism H2 ? 胃酸分泌增加 ?胃肠平滑肌收缩: 肠痉挛, 腹泻 ? 血管扩张:降压 ?心房,房室结: 收缩加强, 传导减慢 ? 皮肤: 三重反应 ?脑 ? 心室,窦房结: 收缩加强, 心率加快 ?感觉神经末端: 痒, 疼痛 Histamine 【药理作用】 ? 心血管系统:与动物种属、给药途径有关。 ? 血管:BP↓(扩张小动脉、毛细血管前括约肌 、小静脉); 注.大量组胺→强烈而持久的降压反应→休克。 ? 心脏:反射性HR↑HR↑(反射);面红、头痛、 温热感,颅压增高(小动脉扩张) Histamine 【药理作用】 ? 兴奋平滑肌(支气管、胃肠道平滑肌) ? 强大的促胃酸分泌作用 ? 胃蛋白酶的分泌↑。 【应用】 检查胃酸分泌功能: 真性胃酸缺乏症。 抗组胺药 Antihistamines, histamine antagonists ? H1-receptor blockers ? H2-receptor blockers ? H3-receptor blockers Ar1 Ar2 XCH2CH2N R1 R2 H1-receptor blockers 第一代:镇静性抗组胺药1937年~ 80年代 苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪等 特点:受体特异性差,中枢神经活性较强 H1-receptor blockers 第二代:非镇静抗组胺药(NSA) 80年代以后 特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、西替利嗪等 特点:H1受体选择性高,无镇静作用,中枢神经 系统不良反应较少;可导致各种心律失常,致死 性心律失常。 第三代:非索非那定、左旋西替利嗪 特点:无镇静、嗜睡等副作用;心脏毒性小 H1-receptor blockers 【药理作用】 ?抗组胺H1效应 自学 Histamine H1-blocker 收缩胃肠道、支气管平滑肌 完全对抗 血管扩张,通透性增加 大部分对抗 降压,心脏效应 部分对抗,需与H2-阻断 剂 合用才能完全对抗 H1-receptor blockers 【临床作用】 ? 变态反应性疾病:部分皮肤I型变态反应(荨麻 疹,过敏性鼻炎,血管神经性水肿),昆虫咬伤 ,药疹,接触性皮炎。 注:对支气管哮喘基本无效;对过敏性休克无效; 严重血管神经性水肿应选用肾上腺素。 ? 晕动症及呕吐(苯海拉明,异丙嗪)。 ? 失眠(苯海拉明,异丙嗪)。 Histamine H1-receptor blockers 异丙嗪 苯海拉明 异丙嗪 赛庚啶 - -- - Cholinergic a-Adrenaline Histamine 5-HT Dopamine M receptor receptor H1 receptor receptor receptor H2-receptor blocking drugs 【药理作用】 竞争性拮抗H2-R。 抑制生理性、病理性胃酸分泌,包括: 作用强度:famotidine > ranitidine = nizatidine > cimetidine。 【临床作用】 胃酸分泌增多的疾病(胃、十二指肠溃疡; Zollinger-Ellison综合征;其它)。 消化系统药物 ? 抗消化性溃疡药 ? 胃酸分泌抑制药: 质子泵抑制剂;H2受体及M1受体阻断剂 ? 粘膜保护药 ? 抗酸药 ? 抗幽门螺杆菌药 消化性溃疡:胃和十二指肠溃疡 ? 各种原因引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加 ?胃酸分泌抑制剂 ?酸泵抑制剂:奥美拉唑(Omerazole)抑制 壁细胞分泌面的H+-K+ATP酶,即质子泵, 从而阻断了胃酸的分泌。 ?H2受体拮抗剂:甲氰米胍(Cemitidine) ?M1受体阻断药:哌仑西平,一般合用 ? 常用抗酸剂: 碳酸氢钠、碳酸钙、氧化镁、 氢氧化镁、氢氧化铝等。 ? 粘膜保护药物 ?硫糖铝 ?三钾二枸橼络合铋 抗幽门螺杆菌药 ? 幽门螺杆菌:主要病因之一;感染率:80 -95%;导致消化性溃疡发生和反复发作 ? 胃和十二指肠粘膜的自我保护能力被破坏 ?抗菌治疗 ?可加服抗菌剂如四环素、链霉素、庆大霉 素、痢特灵等。提高治愈率,降低复发率 ?三联疗法: ?次枸橼酸铋、甲硝唑、羟氨苄青霉素 ?奥美拉唑、阿莫西林、甲硝唑 B.J. Marshall J.R. Warren 学习提要: 抗溃疡药分类及作用机制特点?


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